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    醋酸阿比特龍(Abiraterone Acetate)原料及片劑

    藥品名稱 醋酸阿比特龍
    原研公司 Cougar Biotechnology,Inc.(歸屬強生)
    注冊分類 化藥3+4類
    英文名稱 Abiraterone Acetate
    化學名稱 17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇
    結構式  
    分子式 C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2
    劑型規格 片劑:250mg
    適應癥 前列腺癌, 轉移性去勢抵抗性前列腺癌。
    用法用量 推薦劑量:醋酸阿比特龍與潑尼松聯合給藥,醋酸阿比特龍口服給藥、每天一次、每次1000mg;潑尼松口服給藥,每天兩次,每次5mg。醋酸阿比特龍要求空腹服用。在服用醋酸阿比特龍前至少2小時和服用醋酸阿比特龍后至少1小時不應進食。
    (1)對基線中度肝受損(Child-Pugh類別B)患者,將醋酸阿比特龍開始劑量降至每日一次,每次250mg。
    (2)對治療期間發生肝毒性患者,停藥醋酸阿比特龍直至肝恢復。再次治療可減低劑量。如患者發生嚴重肝毒性應終止醋酸阿比特龍給藥。
    藥理藥效 醋酸阿比特龍為CYP17酶不可逆抑制劑,研究發現,去勢抵抗前列腺癌細胞中涉及到多條雄激素受體信號通路改變,通過雄激素去勢水平使雄激素受體信號持續性激活。假設雄激素生物合成關鍵性酶細胞色素P450 C17(CYP17)持續特異性抑制,那么就可以通過阻斷雄激素生成對去勢抵抗前列腺癌患者發揮治療效應。醋酸阿比特龍在體內可轉化為阿比特龍,阿比特龍對CYP17具有活性和選擇性抑制,從而降低前列腺癌患者睪酮和其他雄激素水平。
    國內外上市情況
    美國:片劑250mg,500mg(2011.4.28);JANSSEN BIOTECH INC公司持有;商品名Zytiga
    歐盟:片劑250mg,500mg(2011.9.05);Janssen-Cilag International N.V.(強生子公司)公司持有;商品名Zytiga
    中國進口:片劑250mg(2015.05.06);Janssen-Cilag International N.V.公司持有;商品名澤珂

    參比制劑
    醋酸阿比特龍片 ,Zytiga(澤珂), Janssen-Cilag International N.V.  中國
    專利狀況
    化合物專利 US5604213,該專利未進入中國,不存在侵權的風險。
    晶型專利 未檢索到晶型專利。
    臨床優勢
    阿比特龍是一種雄激素生物合成抑制劑,抑制17α-羥化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睪丸,腎上腺,和前列腺腫瘤組織中表達此酶和為雄激素生物合成所需。通過抑制甾(類)17α-羥化酶/C17-20裂解酶(P450c17)來阻止睪酮生成。可以降低腫瘤標志物——PSA水平,這為那些已采用藥物治療或經手術切除而腫瘤仍繼續增長的前列腺癌患者帶來了曙光。
    在其I、II期臨床藥物試驗中,醋酸阿比特龍對于進展型去勢抵抗前列腺癌患者有著非常顯著的抗癌效果。II期臨床研究的多中心結果顯示,本品具有用作一線激素治療失敗的晚期前列腺癌患者的二線激素療法以及基于多西他賽的化學療法治療失敗的晚期前列腺癌患者的二線療法的潛力。
    在III期藥物臨床試驗中,近1200名在先前治療過程中已經接受過多烯紫杉醇化療的晚期前列腺癌患者參加,每天兩次服用強的松以及試驗藥物(醋酸阿比特龍)或安慰劑。在平均一年的隨訪之后,試驗組的總體存活率要顯著高于安慰劑組,平均存活時間比安慰劑組長4個月。在PSA再次升高時間、無疾病進展存活率和PSA反應率等次要觀測終點指標中,試驗組仍然有著顯著的優勢。證明了利用醋酸阿比特龍抑制雄激素生成可以提高接受過化療的去勢抵抗型晚期前列腺癌患者的總體存活率,延長患者的壽命。
    本品作為口服雄激素生物合成抑制劑,用于治療已發生對傳統激素治療耐藥的轉移性晚期前列腺癌,不但可以降低其前列腺特異性抗原水平,而且有助于縮小腫瘤,可延長晚期前列腺患者的生命。
    市場前景
    前列腺癌是老年男性常見的惡性腫瘤,在歐美地區發病率很高,占男性惡性腫瘤的第2位。據統計,2009 年,全美新發前列腺癌約192280例。我國前列腺癌發病率較歐美國家低,但隨著老年人口的增加,有逐年增加的趨勢。在男性泌尿生殖系統惡性腫瘤中,前列腺癌發病率已居第3 位,前列腺癌正在悄悄地影響著我國>50 歲男性的生活質量和預期壽命。在泌尿外科領域,前列腺癌的治療已經成為大家關注的重點之一。
    阿比特龍能令80%前列腺癌病人的癌細胞縮小,免去他們接受化療和電療之苦,新療法可能是數十年來前列腺癌癥研究上的突破,可望救回數千計性命。
    研發進展
    原料和制劑工藝成熟,自制品多條溶出曲線與原研一致。2013年申報臨床階段被“72條”命中,退審(該品種受“72條”影響基本都被退審)。簽訂合同即可重復該項目的藥學研究,按新4類申報。
    合作模式
    接受企業委托開發,可選擇藥學+BE大包。項目標的為企業獲得生產批件。
    聯系方式
    曹   鵬(項目經理)
    手    機:15628799851(微信同號)
    郜玉霞(項目經理)
    手    機:18866857781(微信同號)
    郵    箱:317166862@qq.com
    網    址:http://www.joycesimard.com/


     

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