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    他替瑞林(Taltirelin)原料及片劑

    【藥品名稱】他替瑞林(Taltirelin)

    【化學名】(S)-N-[(六氫-1-甲基-2,6-二氧代-4-嘧啶基)羰基]-L-組氨酰-L-脯氨酰胺
    【分子式】

     

    【注冊分類】化藥3+3類

    【藥品說明】

    劑型及規格:片,5mg

    適應癥:用于改善脊髓小腦變性病人的共濟失調。

    用法用量:成人1日2次,1次1片,早晚飯后口服,可根據年齡、癥狀進行適當增減。

    【項目介紹】

       他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一個批準的口服促甲狀腺素釋放激素(TRH),除具有內分泌作用外,還可發揮一定的中樞神經系統(CNS)作用,包括提高運動活性,拮抗利舍平誘導的體溫降低,以及拮抗戊巴比妥誘導的睡眠。該品種由日本田邊制藥公司開發,2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小腦變性病人的共濟失調。藥理學研究顯示本品經由腦TRH受體對CNS產生強而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強10~100倍,作用持續時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH的1/11,因而本品的內分泌作用比TRH弱,但本品在體內比TRH穩定。另外,本品對促甲狀腺素( TSH)釋放的作用為TRH的1/6-1/11。

       本品對中樞神經系統具有較強的作用,但同時其激素樣作用較小,因此副作用較少。不良反應主要是消化系統反應,包括嘔吐、惡心和胃不適。所有的不良反應均為輕中度,在治療期間及(或)停藥后消失。

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