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    枸櫞酸酮色林(Ketanserin tartrate)原料及片劑

    【藥品名稱】枸櫞酸酮色林(Ketanserin tartrate)

    【化學名】3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮枸櫞酸鹽
    【分子式】

     

    【注冊分類】化藥3+3類

    【藥品說明】

    劑型及規格:片劑,每片20mg;40mg;注射液,5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。

    適應癥:用于各型高血壓,也用于充血性心力衰竭,雷諾病及間歇性跛行。

    用法用量:口服,開始劑量1次20mg,1日2次。1月后如療效不滿意,可將劑量增至1次40mg,1日2次,劑量超過40mg時,降壓作用不再增強。肝功能不全時,1次劑量勿超過20mg。

    靜脈注射的開始劑量為10mg,最大劑量為30mg,以每分鐘3mg的速度注射。也可靜脈滴注,滴速2~6mg/小時。

    【項目介紹】

        枸櫞酸酮色林是由Janssen-Cilag開發的抗高血壓藥物,1985年首先在意大利上市,后在荷蘭、比利時、葡萄牙、瑞士、墨西哥、阿根廷、泰國等國上市,商品名為Sufrexal®。

    本品為5-羥色胺受體阻斷藥,對5HT2受體有選擇性阻滯作用,亦有較弱的α1和H1受體拮抗作用。有降低高血壓的外周阻力,腎血管阻力的下降明顯,對正常人無降壓作用。對有阻塞性血管病變者,可改善下肢血流供應。對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。靜脈注射后可降低右房壓、肺動脈壓及肺毛細管模壓。

        口服吸收迅速完全,0.5~2小時血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率95%。生物利用度約50%。在肝內代謝。t1/2約15小時。食物不影響其吸收。

        枸櫞酸酮色林注射液多用于急性高血壓,如術中和術后、妊娠期高血壓和HELLP綜合征等。

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