• <em id="b3wdq"><acronym id="b3wdq"><input id="b3wdq"></input></acronym></em>

    <th id="b3wdq"></th>

    <button id="b3wdq"><object id="b3wdq"></object></button>
    <button id="b3wdq"><object id="b3wdq"></object></button>
    <button id="b3wdq"><object id="b3wdq"></object></button>
    歡迎光臨山東創新藥物研發有限公司!
    今天是:
    中文ENGLISH
    設為首頁|加入收藏|聯系我們
    新藥項目
    重點項目介紹
    您的當前位置:首頁 >> 新藥項目 >> 項目轉讓 >> 重點項目介紹 >>
    阿撲西林(Aspoxicillin)原料及凍干粉針劑

    【藥品名稱】Aspoxicillin阿撲西林; 阿帕西林; 萘啶青霉素; 阿撲西林三水酸;

    【化學名】(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羥基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物

    【分子式】

     

    【CAS】63358-49-6

    【注冊分類】化藥3+3類

    【藥品說明】

    劑型及規格:凍干粉針,0.5g/支;1g/支

    適應癥:臨床上用于敏感菌引起的敗血癥、心內膜炎、呼吸道感染、膽道感染、腹膜炎等。

    用法用量:靜注或靜滴:每日2~4g(效價),重癥可增至8g。

    【項目介紹】

        本項目最初由日本Tanabe Seiyaku于1987年7 月研發,是目前最新一代廣譜半合成青霉素類抗生素,處于世界領先

    地位,在藥學界處于尖端位置,其化學名為甲基-天冬酰基-羥氨芐青霉素。1990年該項目在日本首次上市,后來在美國

    、意大利、葡萄牙、歐洲、東南亞包括中國香港等幾十個國家廣泛臨床應用。本項目可稱之為青霉素類藥物中對綠膿桿

    菌作用最強的“王牌”抗生素,對常見致病菌的作用強度是美洛西林、阿洛西林、羧氨芐青霉素、替卡西林等藥的2~4倍

    ,亦優于第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 常見頭孢類抗生素。據報道,濃度為6.25μg/ml的阿撲西林可抑制綠膿桿菌率為88%,美洛西林

    和羧氨芐青霉素的抑菌率僅有18%和12%,替卡西林抑菌率僅4%。阿撲西林對于耐慶大霉素和羧氨芐青霉素的綠膿桿菌的

    抑菌率仍可達81.7%和85%。

        本品為半合成青霉素類廣譜抗生素,有較強的抗菌作用,抗菌譜包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌等革蘭氏陽

    性菌和大腸桿菌、流感桿菌及厭氧菌擬桿菌屬等革蘭氏陰性菌。 臨床應用本項目制劑主要應用于敗血癥、感染性心內膜

    炎、外傷、燙傷及手術創傷等的二次感染、咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸系統病變的二

    次感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻腔炎、顎炎等。在早期的臨床研究中已經證明,阿撲西林在治療呼吸

    道感染方面和哌拉西林有同樣的療效。在和氨基糖苷類抗生素一起抑制革蘭氏陰性細菌(如假單胞菌、沙雷氏菌屬)時,

    阿撲西林顯示了重要的協同作用。

    【項目特點及臨床治療優勢】

        特點:本項目是同類藥物中對綠膿桿菌作用最強的“王牌”抗生素,比同類抗菌活性強2~4 倍;對大多數產酶和不

    產酶的革蘭氏陽性球菌及陰性桿菌均有效,是超廣譜抗生素;具有廣泛相互協同作用,便于臨床對癥聯合用藥;國外的

    臨床研究中表明本項目療效好,其副作用也比其它青霉素類的副作用小。

        療效:在日本450 個機構中進行了一般臨床試驗及3種比較對照臨床試驗,總病例2310例,應用于敗血癥及感染性心

    內膜炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌、大腸菌等的敗血癥、感染性心內膜炎的有效率為61.5%

    (16/26);應用于外科及整形外科感染癥時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、大腸菌、擬桿菌屬等的外傷及手術創傷等表面二

    次感染的有效率為 81.4%(70/86);應用于呼吸器感染癥時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌、流感嗜血桿

    菌等的呼吸器感染癥 (咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張癥的感染、慢性呼吸器疾病的二

    次感染、肺炎、肺化膿癥)的有效率為83.4% 373/447);應用于肝膽道感染癥時,對鏈球菌屬、腸球菌、大腸菌等的膽囊

    炎、膽管炎的有效率為 80.0%(24/30);應用于腹膜炎時,對鏈球菌屬、腸球菌、大腸菌、擬桿菌屬等的腹膜炎的有效率

    為 90.0%(18/20);應用于中耳炎、副鼻腔炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌、肺炎球菌、大腸菌、流感嗜血桿菌

    等的中耳炎、副鼻腔炎的有效率為63.6%(117/184);應用于顎炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿

    菌的顎炎的有效率為90.0%(18/20)。

        市場情況傳統青霉素類藥物用藥不便,或易產生耐藥性,已成為低價普藥,利潤空間小,造成市場銷售銷售額逐年

    下降,但青霉素類藥物仍然是抗生素市場的基石。青霉素類藥物仍占據一定的市場份額得益于研究技術創新,用青霉素

    為原料開發出半合成青霉素類藥物,新藥以優質、優價帶動市場,使青霉素類藥物經久不衰,如美洛西林,在國內年銷

    售總額已超過 10億人民幣。青霉素以及從青霉素出發經過結構改造的半合成抗生素如阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢拉定為

    代表的β-內酰胺抗生素是目前臨床應用的主要品種,近年其銷售量仍在快速增長,其增長率為 40%左右。國內大部份青

    霉素類產品通過改造生產工藝,控制高聚物等雜質,青霉素類藥物的過敏反應得以有效減少,使青霉素類藥物成為安全

    有效的臨床藥物。此外,老產品逐漸縮減銷量或被新藥取代其老產品已成為近兩年用藥的新局勢。阿撲西林原料工藝的

    研究突破成功,將填補國內空白,使之原料及制劑國產規模化生產,其臨床應用優于同類青霉素類藥的情況下,替代其

    美洛西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢拉定等產品,獨占青霉素類用藥鰲頭,將有廣闊的市場前景,年銷售額可超過 15

    億元以上。

    【專利情況】

        我公司采用的合成及相應工藝不涉及專利問題;日本在我國的制劑專利現已過期,所以不存在專利侵權問題。通過

    試制樣品并進行穩定性等相關試驗證明,本項目原料與制劑相對穩定,適合于工業化生產及推廣。

    【進度】待報臨床

    Copyright © 2011 山東創新藥物研發有限公司 All Rights Reserved 版權所有 市場部:0531-88873876
    傳真:0531-88873876 地址:濟南市港興三路北段濟南藥谷1號樓B座16層 ICP:魯ICP備08101657號

    万象城娱乐?allwincity 欢迎进入 www.awc8.org