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    鹽酸多培沙明(Dopexamine hydrochloride)原料及注射劑

    【中文名】鹽酸多培沙明(原料藥)

    【英文名】Dopexaminehydrochloride

    【別名】DopexaminoDopacard

    CAS號】86484-91-5

    【化學名】4-2-[[6-[(2-phenylethylaminohexylaminoethyl-12-benzenediol

    結構式:

    分子式:

     分子量:356.51

    【類別】化藥3+3類

    【劑型】注射劑

    【適應癥】抗心力衰竭藥

    【藥效學】本品是一種新合成的兒茶酚胺類藥物化學結構與多巴胺相似,有很強的β2腎上腺素能受體興奮作用,但對多巴胺DA1和DA2受體,以及β1腎上腺素能受體的興奮作用較弱;尚能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取。本品的正性頻率作用和正性肌力作用是通過藥物間接興奮β1腎上腺素能受體,提高壓力感受器的反射活性,抑制去甲腎上腺素的再攝取,以及直接興奮心臟β2腎上腺素能受體而產生的。本品還能增加腎臟、心肌和骨骼肌的血流量。

    【適應癥】 本品為一種新合成的擬腎上腺素類藥物,化學結構與多巴胺相似,有很強的β2-腎上腺素能受體興奮作用,能顯著的擴張動脈血管,能增加心肌、腎臟、肝臟、骨骼肌的血流量,降低心臟后負荷;對心臟β1-腎上腺素能受體和多巴胺受體興奮作用較弱,能使心肌收縮力加強,心率加快,并有輕微的排鈉利尿作用。適用于治療急性心力衰竭和心臟手術后心輸出量低的患者。

    【藥動學】單劑量給健康者以1.4μg/kg.min的速度靜脈滴注本品,血藥濃度成比例上升,1h后峰濃度可達124μg/L;靜滴結束后,血藥濃度迅速下降,消除半衰期為7min,血漿清除率為36ml/kg.min;組織分布廣泛,本品經鄰位甲基化后再與硫酸產生結合,進而代謝成兩個主要的代謝物,代謝物及原形藥物從尿和糞中排泄,尿中排泄呈雙相,終末相半衰期為4d;服用本品后12d,尿和糞中的排泄量仍分別占原劑量的50%和20%以上。

    【毒副作用】主要有惡心、嘔吐、心動過速、胸痛、心絞痛、心室性異位節律和震顫等,且在劑量減少和滴注結束時迅即發生。

    【禁忌癥】血小板減少癥患者禁用;缺血性心臟病患者慎用;由于本品的擬交感活性,高血糖和低血鉀患者也慎用。

    【用法用量】靜滴:用于急性心衰和心臟手術后需改善血液動力學的患者,靜脈滴注開始以0.5μg/kg.min,以后可根據血液動力學變化,增加到1.0μg/kg.min,最高可達6.0μg/kg.min。

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