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    伊潘立酮(iloperidone)原料及片劑
    【藥品名稱】伊潘立酮(iloperidone,FANAPT™)
    【化學名】1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
    【CAS】133454-47-4
    【注冊分類】化藥3+3
    【藥品說明】
    劑型及規格:片劑,1 mg、2 mg、4 mg、6 mg、8 mg、10 mg和12 mg/片。適應癥:成人急性精神分裂癥。
    用法用量:目標劑量12~24mg/日,每日2次。起始劑量為1mg,每日2次,可逐日增加,第7日達到12~24mg/日,每日2次。
    【項目介紹】
        伊潘立酮片(iloperidone,Fanapt) 是由Titan公司研發的非典型抗精神病藥類專利藥,2009年獲美國FDA批準上市,用于成人急性精神分裂癥治療。這標志著對許多現有藥物治療僅部分有效的精神分裂癥患者是一新的機會,本品可更好地控制他們的癥狀。伊潘立酮可能成為首個個性化精神病治療藥。伊潘立酮(iloperidone)的上市,它有可能成為治療精神分裂癥的第一個基因靶向性藥物。
        伊潘立酮片獲準上市是基于伊潘立酮2項納入3000多例患者的安慰劑對照的主動控制精神分裂癥患者癥狀和安全性的Ⅲ期臨床研究結果。伊潘立酮治療精神分裂癥的療效經過2項安慰劑對照短期(4周和6周)臨床研究的評價。兩項研究遴選的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ標準,臨床研究顯示,伊潘立酮比目前使用的抗精神病藥物的效果要好且副作用要少,每日12~24mg控制精神分裂癥癥狀顯著優于安慰劑。
        伊潘立酮是5-羥色胺、多巴胺D2受體的拮抗劑。在3個短期和3個長期的臨床試驗中,總共參與試驗的患者超過2000例,與目前使用的抗精神病藥物比較,短期、長期的安全試驗結果顯示伊潘立酮的副作用要少些,患者體重增加幅度較低,伊潘立酮不會誘導患者發生糖尿病,患者錐體外系癥狀也較少(無靜坐不能、無高催乳素血癥、嗜睡發生率下降、認知能力下降較少)。
    【作用特點】
        伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羥色胺5HT2A受體阻斷劑,屬非典型精神抑制藥。伊潘立酮高親和性地結合于5-羥色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受體,對多巴胺D4和5-羥色胺5HT6、5HT7和去甲腎上腺素NEα1受體中度親和性,對5HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體低親和性,對膽堿能蕈毒堿受體無可檢測的親和性。伊潘立酮通過對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT1A 和去甲腎上腺素NEα1/α2c受體阻斷發揮作用。伊潘立酮代謝物P88的親和性通常≤母體化合物,而代謝物P95僅對5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受體有親和性。
    【市場分析】
        精神神經系統用藥作為臨床用藥的重要類別,在全球藥物市場一直扮演著非常重要的角色,約占全球藥物市場的10%。隨著大量新型治療藥物被廣泛使用在臨床,帶動了整個市場的高速增長,精神神經領域也成為國內外醫藥公司新藥的研發熱點。全球精神分裂癥治療藥市場規模約160億美元。最主要的生產企業是禮來(NYSE: LLY)、輝瑞(NYSE: PFE)和阿斯利康制藥公司(NYSE: AZN),至少有5種藥物最為暢銷。2007年11月27日,FDA開始審批基地在美國馬里蘭州的Vanda制藥公司(Nasdaq: VNDA)申報的精神分裂癥治療新藥伊潘立酮,意味著10月之后巨大的市場可能出現新玩家。 
        臨床研究證實伊潘立酮有很好的療效,Vanda認為比禮來、輝瑞和阿斯利康的同類藥物效果好副作用更小,甚至可以結合基因診斷用于那些精神分裂癥高風險患者。公司對伊潘立酮成功上市非常自信。
    【伊潘立酮專利狀況】 我公司開發的該產品有效避開所有相關專利,無知識產權糾紛。
    【進度】已經完成臨床前研究,待報臨床。
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