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    非馬沙坦鉀(fimasartan) 原料及片劑

    【通用名】非馬沙坦鉀(fimasartan)
    【化學名稱】2-丁基-5-二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)聯苯-4-基]甲基]嘧啶-4(3H)-酮
    【商品名】Kanarb
    【CAS】 247257-48-3
    【結構式】
     
    【分子式】C27H31N7OS
    【分子量】501.65
    【注冊分類】化藥3+3類
    【劑型及規格】片劑 ,60mg,120mg
    【適應癥】高血壓。
    【國內外上市情況】
    非馬沙坦是新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)類抗高血壓藥,由韓國保寧制藥開發,在韓國2011年上市,2013年銷售超過1億。
    【專利情況】 化合物專利(WO-09955681)2018年4月到期。
    【項目簡介】
    非馬沙坦由韓國保寧制藥株式會社開發,是一種新型的非肽類血管緊張素II受體拮抗劑,具有選擇性阻滯ATl受體的效果。臨床前研究表明,非馬沙坦耐受性很好,與氯沙坦相比降壓起效更快,降壓效果更好。與其他最新研究ARB類藥物降低siDBP或24ABP結果相比,非馬沙坦組siDBP下降幅度比其他藥物更大,其24ABP下降幅度也與ARB類藥物降低24ABP最強的奧美沙坦有可比性。非馬沙坦可以提高腎素和血管緊張素II的活性。非馬沙坦吸收迅速,連續給藥7天未發現藥物積累。臨床前研究及臨床實驗表明,非馬沙坦可能比其他ARB類藥物安全性更高,在降低心臟舒張壓方面更有效,非馬沙坦很有潛力成為未來二十年內最優異的ARB藥物。

    【研發進度】山東創新非馬沙坦(fimasartan)原料及片劑”現轉讓臨床批件,歡迎有意向企業來電垂詢!

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