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    馬來酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)原料及片劑
    【藥品名稱】馬來酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)
    【商品名】Gilotrif
    【結構式】
     
    【分子式】C32H33ClFN5O11
    【分子量】718.1
    【注冊分類】化藥3+4類
    【劑型及規格】片劑, 20mg、30mg、40mg
    【用法用量】40mg/次/日,餐前至少1小時或餐后2小時服用均可。
    【適應癥】
       用于未作治療的有EGFR19外顯子缺失或21外顯子 L858R突變的轉移性非小細胞肺癌患者的治療。
    [注:FDA在批準阿法替尼上市的同時批準了一種用以識別最可能對該藥應答的晚期非小細胞肺癌人群的診斷測試]
    【國內外上市情況】
      阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制開發,2013年7月在美國以Gilotrif為商品名獲得批準,2013年9月在歐盟獲得批準上市。另外,該藥在中國臺灣也已獲得批準。
    【國內申報注冊情況】
      目前進行申報的企業有勃林格殷格翰公司(進口注冊)、四川科倫藥物研究院有限公司。
    【專利情況】
      勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申請的第CN01820866.5號專利是為阿法替尼的原始化合物專利,該專利已獲授權。
    【藥理作用】
      阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)為新型口服制劑,苯胺奎那唑啉化合物,是一種不可逆的EGFR-HER2雙重酪氨酸激酶受體抑制劑。它能不可逆的與EGF R-HER2酪氨酸激酶結合,抑制其酪氨酸激酶活性,進而阻斷EGFR-HER2介導的腫瘤細胞信號傳導,抑制腫瘤細胞的增殖與轉移,促進腫瘤細胞的凋亡。它與EGF R的Cys773和HER2的Cys805共價結合,在對厄洛替尼和吉非替尼耐藥的突變細胞中仍然有作用。
    【項目簡介】
      阿法替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,可以阻斷促進癌細胞發展的蛋白質。馬來酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份獲得FDA批準,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共價抑制劑,是繼吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批準的第4個EGFR抑制劑。這款藥物旨在用于腫瘤表達出現EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R置換的基因突變患者。與阿法替尼同時批準的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,這是一種伴隨診斷試劑盒,可幫助判定患者肺癌細胞EGFR突變是否呈陽性。
    阿法替尼在美國獲得了孤兒藥的地位,并被納入FDA優先審核流程。FDA優先審核流程將為那些安全、有效、尚無滿意的替代治療選擇、而且相較于目前上市的產品具有顯著改善優勢的藥物提供快速審核的通道。
    【產品優勢】
       阿法替尼是一種新型、針對ErbB家族的不可逆性的阻滯劑,其可以選擇且有效的阻滯ErbB家族受體(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信號傳導以及ErbB的磷酸轉移。與可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能與ErbB受體網絡形成共價結合,不可逆的和完全的中斷信號傳導,這會帶來持續且廣譜的抗有絲分裂活性。
    與可逆EGFR酪氨酸激酶抑制劑相比,阿法替尼的抗腫瘤活性更強,并且對EGFR酪氨酸激酶抑制劑的敏感性,對抑制劑耐藥的細胞株的作用,以及對非小細胞肺癌異種移植物模型的作用也較強。數個隨機對照研究的結果支持——在EGFR突變的患者中,應采用EGFR酪氨酸激酶抑制劑作為標準的一線治療方案,結果顯示與普通化療相比,采用上述方案時,腫瘤對治療的反應率高,并且無進展生存期也延長。
     阿法替尼是一種口服的不可逆的ErbB家族阻滯劑,具有選擇性,可有效的阻滯ErbB家族受體(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信號傳導以及ErbB的磷酸轉移;
     阿法替尼能與ErbB受體網絡形成共價結合,完全的中斷該網絡中信號傳導,且作用不可逆,這會帶來持續且廣譜的抗有絲分裂活性;
     在亞洲EGFR突變陽性的非小細胞肺癌患者中,采用阿法替尼作為一線治療方案能顯著改善患者的無進展生存期,并且該方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,應將阿法替尼作為一線治療方案。
     阿法替尼是一種口服的不可逆的ErbB家族阻滯劑,在EGFR突變陽性的晚期非小細胞肺癌患者的一線治療中,與培美曲塞和順鉑相比,其能延長上述患者群體的無進展生存期。
     基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6試驗展開的最新安全性匯總分析證實阿法替尼的不良反應是可預測、可控和可逆的,且停藥率較低。
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